国家知识产权局专利复审委员会与丽珠集团利民制药厂发明专利申请驳回复审行政纠纷上诉案

行政> 行政行为> 行政裁决 案 号：(2013)高行终字第43号 审理法官： 岑宏宇 刘某 焦彦 文书类型： 判决书 公开类型： 文书公开 审理法院： 北京市高级人民法院 审结日期：2013.05.29 案件类型： 行政二审 审理程序： 二审 权责关键词： 合法 行政判决 维持原判 相关企业：丽珠集团利民制药厂 // 国家知识产权局专利复审委员会与丽珠集团利民制药厂发明专利申请驳回复审行政纠纷上诉案 北京市高级人民法院 行政判决书 (2013)高行终字第43号 上诉人（原审被告）国家知识产权局专利复审委员会，住所地北京市海淀区某地银谷大厦10－12层。 法定代表人张某，副主任。 委托代理人潘某，该委员会审查员。 委托代理人程某，该委员会审查员。 被上诉人（原审原告）丽珠集团利民制药厂，住所地广东省韶关市某地。 法定代表人朱某，董某。 委托代理人郭某。 委托代理人赵某。 上诉人国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服北京市第一中级人民法院（2012）一中知行初字第1597号行政判决，向本院提起上诉。本院2012年12月24日受理后，依法组成合议庭，于2013年3月6日公开开庭进行了审理。上诉人专利复审委员会的委托代理人程某、潘某，被上诉人丽珠集团利民制药厂（简称利民制药厂）的委托代理人郭某、赵某2庭参加了诉讼。本案现已审理终结。 本案涉及申请号为200810007891.8、名称为“一种化学结构的人参皂苷在预防和/或治疗血栓的药物中的用途”的发明专利申请（简称本申请），专利申请人为利民制药厂。经实质审查，国家知识产权局于2010年9月3日作出驳回决定。利民制药厂不服该驳回决定，向专利复审委员会提出了复审请求。2011年10月11日，专利复审委员会作出作出第36038号复审请求审查决定（简称第36038号决定），维持国家知识产权局于2010年9月3日对本申请作出的驳回决定。利民制药厂不服第36038号决定，向北京市第一中级人民法院提起行政诉讼。 北京市第一中级人民法院认为：专利复审委员会引入2001年实施的《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十六条第三款的理由并未违反法律规定，第36038号决定的审查程序合法。本申请说明书虽然并未记载针对权利要求1要求保护的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性试验数据，但是本申请说明书公开了人参皂苷Rh1、人参皂苷F1或者两者的混合物都具有抗血小板聚集活性的作用，并且说明书通过人参皂苷Rh1抗血小板聚集活性的人体实验，证明了人参皂苷Rh1具有抗血小板聚集的作用，而人参皂苷Rh1和人参皂苷F1属同分异构体，取代基R1和R2的相互替换并未使得人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的化学和生物活性发生实质性改变，仅可能对两者的理化性质产生细微影响，国家知识产权局在驳回决定中亦认为两者具有相似的药理活性。因此，本申请说明书已经对本申请权利要求1所要求保护的技术方案进行了清楚、完整的说明。专利复审委员会认为本申请权利要求1所涉及的“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集的活性药物中的用途的技术方案”在说明书中公开不充分，不符合专利法第二十六条第三款的规定的结论错误。本申请的权利要求1要求保护三种技术方案，即人参皂苷Rh1、人参皂苷F1及两者的混合物。对比文件2公开了含有20（S）、20（R）构型的人参皂苷Rh1可以抑制胶原或二磷酸腺苷诱导的血小板凝集作用。专利复审委员会认为本申请权利要求1中的人参皂苷Rh1相对于对比文件2不具备新颖性的结论正确，应予支持。而对于人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物，对比文件3虽然公开了三七茎叶总皂苷（即PnGL）可明显抑制二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集，但是三七茎叶总皂苷为混合物，其中包含有人参皂苷Rh1和人参皂苷F1，对比文件3中并未公开上述抑制作用仅来自于人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物，也不能直接得出仅使用三七茎叶总皂苷中的两种成分的混合物就能达到相同的抑制效果。因此，根据对比文件3公开的内容，并不能得到“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1两者的混合物具有抑制血小板聚集作用”的结论，专利复审委员会认为本申请权利要求1中的人参皂苷Rh1和人参皂苷F1两者的混合物相对于对比文件3不具有新颖性的结论错误，在此基础上，专利复审委员会关于从属权利要求2-5不具备新颖性的认定结论亦存在错误。本申请权利要求6、7分别为权利要求1直接或间接的从属权利要求，在本申请权利要求1中关于“人参皂苷Rh1和F1的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”的技术方案具备新颖性的情况下，专利复审委员会基于本申请权利要求1-5不具备新颖性的情况下，认定权利要求6、7不具备创造性的结论错误。 综上，北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（二）项第1、2目之规定，判决：1、撤销专利复审委员会作出的第36038号决定；2、专利复审委员会针对本申请重新作出复审决定。 专利复审委员会不服原审判决，向本院提起上诉，请求撤销原审判决，维持第36038号决定，由利民制药厂承担两审诉讼费用。理由为：1、原审判决中认为人参皂苷Rhl和Fl是同分异构体，因而取代基Rl和R2的互换并未使得人参皂苷Rhl和F1的化学和生物活性发生实质性改变。这一点是错误的。同分异构体并非具有类似活性，因而根据人参皂苷Rhl的活性无法预期人参皂苷F1的活性。2、本申请权利要求1中的技术方案是开放式权利要求，即其技术方案含义并非仅包含“人参皂苷Rhl和Fl”，还应有其他组分，而对比文件3中除了人参皂苷Rhl和Fl外，也含有其他组分，因而用对比文件3评价新颖性是正确的。 利民制药厂服从原审判决。 经审理查明：本案涉及申请日为2008年2月27日、优先权日为2007年12月7日、公开日为2009年6月10日、名称为“一种化学结构的人参皂苷在预防和/或治疗血栓的药物中的用途”的200810007891.8号发明专利申请（即本申请），申请人为利民制药厂。 经实质审查，国家知识产权局于2010年9月3日作出驳回决定，以本申请权利要求1-5不具备专利法第二十二条第二款规定的新颖性、权利要求1、6、7不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性为由驳回了本申请。驳回决定所针对的本申请权利要求书共七项权利要求，其中权利要求1为： “1、人参皂苷Rh1、F1或两者的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途，其中取代基R1和R2为H或葡萄糖基，并且当R1为葡萄糖基时，R2为H，式I为人参皂苷Rh1；和当R1为H时，R2为葡萄糖基，式I为人参皂苷F1。” 本申请说明书记载了如下内容：人参皂苷Rh1和F1的分子量均为638.87，人参皂苷F1是人参皂苷Rh1的同分异构体，人参皂苷Rh1、人参皂苷F1或者两者的混合物都具有抗血小板聚集活性的作用。本发明通过临床资料证明，实验组人参皂苷Rh1和F1能显著降低心脑血管疾病患者发生急性事件的危险度和外周动脉疾病患者发生缺血性事件的风险，并且具有比盐酸噻氯匹定抗血小板聚集药效强、不良反应少的优点。 驳回决定所引用的二篇对比文件分别为： 对比文件2：Hideaki,M.等，“人参皂甙-Rg3、-Rh1和Rh2对实验性大鼠扩散型血管内凝血的作用”，《实验动物科学》，4(2):67-68，公开日为1987年。该证据公开了对比文件2公开了含有20（S）、20（R）构型的人参皂苷Rh1对胶原和二磷酸腺苷诱导的血小板凝集的作用的数据，抑制百分率分别为4.3正负3.0以及3.2正负1.2。在讨论部分中，该对比文件的作者认为人参皂苷Rh1没有抑制胶原和二磷酸腺苷诱导的血小板凝集的作用。 对比文件3：吕青远，“三七叶苷的化学成分及药理作用”，《时珍国医国药》,17(10):2065-2066，公开日为2006年。该证据公开了三七茎叶的活性成分为三七茎叶总皂苷（Panax2notoginsegnoside of the leaves,PnGL）,其中包含有人参皂苷Rh1和人参皂苷F1，PnGL在体外或静脉注射均可明显抑制腺苷二磷酸（ADP）诱导的兔血小板聚集。 利民制药厂对上述驳回决定不服，于2010年12月15日向专利复审委员会提出了复审请求。专利复审委员会于2011年7月15日向利民制药厂发出复审通知书，其中指出对于本申请权利要求1中“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案而言，现有技术中没有证据能够证明所述构型的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用，使得本领域技术人员无法根据现有技术判断所述化合物是否具有该作用，本申请说明书中也没有记载相关的试验数据。而该活性作用又属于必须依赖实验证实才能成立的情形，因此，本申请权利要求1中所涉及的“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集的活性药物中的用途的技术方案”在说明书中公开不充分，不符合专利法第二十六条第三款的要求。 2011年8月30日，利民制药厂提交了意见陈某书，对于专利复审委员会在复审通知书中指出的关于专利法第二十六条第三款的意见，其认为：人参皂苷F1是人参皂苷Rh1的同分异构体，其结构上差别仅在于H和葡萄糖基的互换。本领域公知的是，结构相同或相近似的化合物往往具有相同或相近似的化学和生物活性。本领域技术人员通过阅读本申请的申请文件，能够确信人参皂苷F1也具有抗血小板聚集的活性。因此，本申请说明书充分公开了请求保护的发明，符合专利法第二十六条第三款的规定。 2011年10月11日，专利复审委员会作出第36038号决定，认定： 本申请权利要求1请求保护人参皂苷Rh1、F1或两者的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途，其中取代基R1和R2为H或葡萄糖基，并且当R1为葡萄糖基时，R2为H，式I为人参皂苷Rh1；和当R1为H时，R2为葡萄糖基，式I为人参皂苷F1。对比文件2实质上公开了将人参皂苷Rh1用于制备成抗血小板聚集的药物的用途的技术方案。因此，对于权利要求1中的“人参皂苷Rh1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”的技术方案而言，权利要求1不具有新颖性，不符合专利法第二十二条第二款的要求。 对比文件3公开了三七茎叶总皂苷中包含人参皂苷F1和Rh1，并且具体公开了包含人参皂苷F1和Rh1的三七茎叶总皂苷可明显抑制腺苷二磷酸诱导的兔血小板聚集，因此，对比文件3实质上公开了将包含人参皂苷F1和Rh1的混合物用于制备治疗抗血小板聚集的药物的用途，因此权利要求1中“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”的技术方案相对于对比文件3也不具备专利法第二十二条第二款规定的新颖性。 权利要求2-5分别直接或间接引用权利要求1，对人参皂苷的结构、血小板聚集的诱因、药物用途作出了限定。然而权利要求2和3中的附加技术特征已被对比文件2或对比文件3所公开，对比文件2和对比文件3对人参皂苷Rh1以及人参皂苷Rh1和人参皂苷F1混合物抑制血小板聚集的活性公开直接揭示了它们可用于预防或治疗血栓形成。因此，基于以上相同的理由，权利要求2-5也不具有新颖性，不符合专利法第二十二条第二款的要求。 对于权利要求1-5中的“人参皂苷Rh1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”以及“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”的技术方案而言，权利要求6和7进一步限定了抗血小板聚集活性药物的剂型。这两项权利要求与对比文件2或对比文件3相比的区别技术特征是限定了抗血小板药物的具体剂型。然而，将药物制成一定剂型使用是本领域常规技术手段，而片剂、颗粒剂等均是本领域常规剂型，而且说明书也未记载制成所述制剂使所请求保护的技术方案产生了意想不到的技术效果。因此，权利要求6和7不具有创造性，不符合专利法第二十二条第三款的要求。 本申请权利要求1请求保护人参皂苷Rh1、F1或两者的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途，对于权利要求1中“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案而言，现有技术中没有证据能够证明所述构型的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用，使得本领域技术人员无法根据现有技术判断所述化合物是否具有该作用，这就要求说明书中必须记载人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用的试验证据，然而本申请说明书中也没有记载所述构型的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用的试验数据。而该活性作用又属于必须依赖实验证实才能成立的情形，因此，本申请权利要求1中所涉及的“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集的活性药物中的用途的技术方案”在说明书中公开不充分，不符合专利法第二十六条第三款的要求。 据此，专利复审委员会维持国家知识产权局对本申请作出的驳回决定。 上述事实有本申请文本、驳回决定、第36038号决定、对比文件2、3以及当事人陈某等证据在案佐证。 本院认为：本案的焦点问题在于本申请是否符合专利法第二十六条第三款以及第二十二条第二款的规定。 专利法第二十六条第三款规定：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。” 本案中，本申请的权利要求1要求保护三种技术方案，即人参皂苷Rh1、人参皂苷F1及两者的混合物。对于本申请权利要求1中“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案而言，现有技术中没有证据能够证明所述构型的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用，使得本领域技术人员无法根据现有技术判断所述化合物是否具有该作用，本申请说明书中也没有记载所述构型的人参皂苷F1具有抗血小板凝结的活性作用的试验数据，而该活性作用又属于必须依赖实验证实才能成立的情形。因此，本申请权利要求1中所涉及的“人参皂苷F1在制备用于抗血小板聚集的活性药物中的用途的技术方案”在说明书中公开不充分，不符合专利法第二十六条第三款的要求。专利复审委员会对此认定正确，对其此项上诉主张，本院予以支持。 原审判决认为人参皂苷Rh1和人参皂苷F1属同分异构体，取代基R1和R2的相互替换并未使得人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的化学和生物活性发生实质性改变。对此，本院认为，同分异构体并非具有类似的活性，例如，手性异构的分子都是同分异构体，但是不同手性构型的化合物具有不同的活性属于药学领域的公知常识。根据公知常识，药物的结构与受体必须具有一定的互补性才能与受体结合，即药物活性取决于取代基、电荷浓度、立体性等多方面因素。本案中，人参皂苷Rh1和F1由于取代基互换位置、分子的立体性显然不同，因此，根据人参皂苷Rh1的活性无法预期人参皂苷F1的活性。原审判决对此认定错误，本院予以纠正。 专利法第二十二条第二款规定：“新颖性，是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过，在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。” 本案中，对于本申请权利要求1中“人参皂苷Rh1在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案，对比文件2公开了含有20（S）、20（R）构型的人参皂苷Rh1可用于制备成抗血小板聚集的药物的用途的技术方案。专利复审委员会据此认为本申请权利要求1中的人参皂苷Rh1相对于对比文件2不具备新颖性，原审法院予以认可，本院也予以支持。 对于本申请权利要求1中“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案，对比文件3虽然公开了三七茎叶总皂苷（即PnGL）可明显抑制二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集，但是三七茎叶总皂苷为混合物，其中包含有人参皂苷Rh1和人参皂苷F1，对比文件3中并未公开上述抑制作用仅来自于人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物，也不能直接得出仅使用三七茎叶总皂苷中的两种成分的混合物就能达到相同的抑制效果。因此，根据对比文件3公开的内容，并不能得到“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1两者的混合物具有抑制血小板聚集作用”的结论，专利复审委员会认为本申请权利要求1中的人参皂苷Rh1和人参皂苷F1两者的混合物相对于对比文件3不具有新颖性的结论错误，原审法院予以纠正是正确的，本院应予维持。 专利复审委员会认为“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物在制备用于抗血小板聚集活性药物中的用途”这一技术方案属于开放式权利要求，对此，本院不予认可。开放式权利要求应当是本领域技术人员在阅读了权利要求后，可以直接、毫无疑义地确定该技术方案仅仅能够含有适量的辅料和不可避免的杂质，不应再含有其他活性成分。本案中，上述技术方案系“人参皂苷Rh1和人参皂苷F1的混合物”，从含义上理解该技术方案不应含有其他活性成分，其表述方式类似于“由人参皂苷Rh1和人参皂苷F1组成”或“组分为人参皂苷Rh1和人参皂苷F1”。据此，该技术方案应当属于封闭式权利要求，专利复审委员会关于该技术方案属于开放式权利要求的上诉主张于法无据，本院不予支持。 综上，本申请权利要求1属于多个并列技术方案组成的权利要求，按照审查实践，只要其中一个技术方案不符合授权条件，审查机关即可驳回本申请。鉴于本申请权利要求1三个并列技术方案中已经有两个不符合授权条件，因此，本申请应予驳回。第36038号决定虽然驳回本申请，但部分驳回理由错误，原审判决基于此撤销第36038号决定，尽管原审判决部分认定不当，但其撤销第36038号决定的结论并无不妥，专利复审委员会应当重新作出复审决定。 综上，依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第（一）项之规定，判决如下： 驳回上诉，维持原判。 一审案件受理费一百元，由国家知识产权局专利复审委员会负担（于本判决生效之日起七日内交纳）；二审案件受理费一百元，由国家知识产权局专利复审委员会负担（已交纳） 本判决为终审判决。 审　判　长　　岑宏宇 代理审判员　　刘某 代理审判员　　焦　彦 二○一三 年 五 月 二十九 日 书　记　员　　孙鑫鑫 本案法律依据 中华人民共和国专利法(2000修正) 第22条2款 中华人民共和国专利法(2000修正) 第22条3款 中华人民共和国专利法(2000修正) 第26条3款 中华人民共和国行政诉讼法 第54条1款2项1目 中华人民共和国行政诉讼法 第54条1款2项2目 中华人民共和国行政诉讼法 第61条1款1项