全文
田某菱制药株式会社与中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会发明专利申请驳回复审行政纠纷上诉案
北京市高级人民法院
行政判决书
(2013)高行终字第2364号
上诉人（原审原告）田某菱制药株式会社，住所地日本国大阪市中央区北滨2丁目6番18号。
法定代表人土屋裕弘，董事长兼总经理。
委托代理人李某，某律师事务所律师。
委托代理人黄某。
被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区某地银谷大厦10-12层。
法定代表人张某，副主任。
委托代理人赵某，该委员会审查员。
委托代理人郭某，该委员会审查员。
上诉人田某菱制药株式会社（简称田某2式会社）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京市第一中级人民法院（简称北京市第一中级人民法院）（2013）一中知行初字第1356号行政判决，向本院提起上诉。本院2013年11月26日受理本案后，依法组成合议庭，于2014年3月18日公开开庭进行了审理。上诉人田某2式会社的委托代理人陈某、黄某，被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）的委托代理人赵某、郭某到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。
北京市第一中级人民法院认定，2004年7月30日，田某2式会社向中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）提出名称为“新颖化合物”的发明专利申请（简称本申请）。2009年10月30日，国家知识产权局原审查部门驳回了本申请。2010年2月20日，田某2式会社向专利复审委员会提出复审请求。2012年11月29日，专利复审委员会作出第47530号发明专利复审请求审查决定（简称第47530号决定），维持了国家知识产权局于2009年10月30日对本申请作出的驳回决定。
北京市第一中级人民法院认为，在案证据不足以证明本领域技术人员在获知本申请所要求保护的式（I）化合物具有上述结构时，就能够预测该化合物具有SGLT抑制活性，以及能够实现其声称的治疗预防糖尿病及糖尿病并发症的效果。因此，在本申请说明书未记载可以实现所述用途或达到预期效果的定性或者定量实验数据的情况下，专利复审委员会认定本申请说明书不符合2000年修正的《中华人民共和国专利法》（简称《专利法》）第二十六条第三款的规定，结论正确，应予支持。
北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（一）项之规定，判决：维持专利复审委员会作出的第47530号决定。
田某2式会社不服一审判决，向本院提起上诉，请求撤销一审判决和第47530号决定，其上诉理由是：一、关于化合物发明，一审判决和复审决定违背了《专利法》、《审查指南》的规定，《专利法》及《审查指南》要求的是“预测”标准，而一审判决和复审决定均使用了“确信”标准。二、《审查指南》第二部分第十章第3.1（3）第三段本身就是错误的，混淆了新物质发明和新用途发明，违背了《专利法》和《审查指南》的相关规定。三、本申请权利要求8、9不是要求保护化学品本身，不适用《审查指南》第二部分第十章第3.1节。四、本领域技术人员在说明书的记载和现有技术基础上能够预测本发明化合物能够实现SGLT抑制活性，从而无需公开具体的实验数据，况且，本申请也已经公开了本发明化合物SGLT抑制活性的定性实验数据。因此，本申请符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
专利复审委员会服从一审判决。
经审理查明：
本申请是申请号为200480022007.8、名称为“新颖化合物”的发明专利申请，申请人为田某2式会社，申请日为2004年7月30日，优先权日为2003年8月1日，公开日为2006年9月6日。
2009年10月30日，国家知识产权局原审查部门经实质审查发出驳回决定。
2010年2月20日，田某2式会社对上述驳回决定不服，向专利复审委员会提出了复审请求，同时提交了权利要求书的全文替换页。田某2式会社提出复审请求时新修改的权利要求书如下：
“1．一种式（I）的化合物或其医药上可接受的盐：
其中，环A为
R1a为卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基，且R2a及R3a为氢原子；
环B为
R4a为被卤原子、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或单-或二-C1-6烷基氨基取代的苯基；或被卤原子、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的杂环基，
R5a为氢原子，且
Y为-CH2-。
2．根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐，其中，R4a为被卤原子、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基取代的苯基；或被卤原子、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的杂环基。
3．根据权利要求2所述的化合物，其中，该杂环基为噻吩基或吡啶基。
4．根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐，其中，该化合物选自下列所构成的组中：
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-甲基-3-[5-（4-氟苯基）-2-噻吩基甲基]苯；
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-氯-3-[5-（3-氰基苯基）-2-噻吩基甲基]苯；
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-氯-3-[5-（4-氰基苯基）-2-噻吩基甲基]苯；
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-甲基-3-[5-（6-氟-2-吡啶基）-2-噻吩基甲基]苯；
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-氯-3-[5-（6-氟-2-吡啶基）-2-噻吩基甲基]苯；
1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-甲基-3-[5-（3-二氟甲基-苯基）-2-噻吩基甲基]苯。
5．根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐，其中，该化合物为1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-甲基-3-[5-（4-氟苯基）-2-噻吩基甲基]苯。
6．根据权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐，其中，该化合物为1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-氯-3-[5-（6-氟-3-吡啶基）-2-噻吩基甲基]苯。
7．一种医药组合物，其含有根据权利要求1至6任一项所述的化合物或其医药上可接受的盐，以及医药上可接受的载剂或稀释剂。
8．一种用于制备式I化合物的方法：
式中环A、环B、X与Y与权利要求1的定义相同，
该方法包括将式II化合物脱保护：
式中环A、环B与Y与权利要求1定义相同，R11a为氢原子或羟基的保护基，以及R11b、R11c与R11d各自分别独立为羟基的保护基。
9．一种用于制备式I-a化合物的方法：
式中环A、环B与Y与权利要求1定义相同，
该方法包括将式III化合物还原：
式中环A、环B与Y与权利要求1的定义相同，R12为C1-6烷基。”
2010年9月7日，专利复审委员会受理了该复审请求。2012年11月29日，专利复审委员会作出第47530号决定，认为：
（一）审查文本的认定
第47530号决定所针对的文本是：田某2式会社于2010年2月20日提交的权利要求第1-9项、于2006年1月27日进入中国国家阶段时提交的国际申请文件中文译文的说明书第1-3,6-19,21-22,24-76,78-95,97-102,104-108,
110-111,113-114,116-117,119-140,142-153页和说明书摘要、于2006年1月27日按专利性国际初步报告的附件提交的说明书第4-5,20,23,77,96,103,109,112,115,118,
141页。
（二）关于《专利法》第二十六条第三款
就本申请而言，权利要求1-6请求保护式（I）化合物或其医药上可接受的盐：
（基团定义略）；
权利要求7请求保护医药组合物；权利要求8和9请求保护式（I）化合物的制备方法。
根据说明书的记载，本申请的目的是提供具有钠依赖型葡萄糖转运体（SGLT）抑制活性的化合物，所述SGLT抑制剂通过降低糖尿病患者的血糖水平而预防糖尿病及糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合的发病与进程。
本申请说明书记载了大量式（I）化合物的苯环上连有噻吩基甲基和1-β-D-吡喃葡萄糖基的具体化合物的制备实施例。但是，说明书没有给出式（I）化合物对钠依赖性葡萄糖运转体（SGLT）的抑制活性数据或其降低血糖的效果数据，也未给出任何实验室试验（包括动物试验）或者临床试验的定性或者定量数据证明本申请式（I）化合物具有所述生物活性及医药用途，仅仅在发明内容部分断言式地描述式（I）化合物具有上述活性和相关医药用途。
对于以上断言性结论，说明书并没有记载有关活性实验的数据来支持其观点。在此基础上，所属领域技术人员难以从中得出式（I）化合物具有上述活性和相关医药用途的结论，进而无法确信本申请请求保护的化合物具有其声称的预防糖尿病及糖尿病并发症的效果。在本案中，本申请要求保护的技术方案能否成立有赖于试验数据的验证，在本申请说明书未提供任何实验室试验或临床试验的定性或定量数据证明本申请化合物的生物活性以及医药用途的情况下，本申请说明书公开不清楚、完整，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
（三）关于田某2式会社的意见
田某2式会社所列出的现有技术中的化合物均与本申请权利要求1化合物的结构存在一定差异，如B环不是噻吩环或者连接基不同或者取代位点有差异等；田某2式会社虽列举了诸多具有SGLT抑制活性的现有技术，但并不能由此得出只要环B为噻吩、Y为CH2、环A与葡萄糖的连接部分为单键的化合物均具有SGLT抑制活性的明确构效关系的结论，也不能根据若干已知为SGLT抑制剂的化合物具有结构，就认为所属领域技术人员能够理解具有上述结构的化合物都具有SGLT抑制活性且环A-Y-环B的结构只是影响稳定性及活性程度。化学领域是一门实验科学，结构上的微小变化有时候往往会带来性质上较大的差异；因此，在说明书没有记载相关活性数据的前提下，所属领域技术人员难以预料到本申请化合物可以用于所述用途并能解决所要解决的技术问题或者达到所述效果；而且，根据现有技术的SGLT抑制剂化合物也难以预测本申请化合物具有抗糖尿病活性，本申请化合物与现有技术各化合物均不相同，所属技术领域的技术人员不能预测到将现有技术化合物的各结构单元作拆分组合后得到的化合物仍然具有类似活性。况且，根据《专利审查指南》2010版第二部分第四章2.4节的定义，界定所属领域技术人员能力的日期是在优先权日之前，其能力是确定的，并不因为技术的发展而使其能力发生变化。因此，在本案中，所属技术领域的技术人员根据现有技术无法获知本申请要求保护的化合物是否具有田某2式会社所述的治疗效果，本申请要求保护的技术方案能否成立有赖于试验数据的验证，在本申请说明书未清楚说明相关药理学实验数据所采用的化合物是具体哪个或哪些化合物的情况下，说明书的公开不清楚、完整，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
关于田某2式会社在提交复审请求时提交的生物实验的方法以及本申请具体化合物按该方法得到的活性实验数据，其是在本申请申请日之后提交且未记载在本申请原始申请文件中，田某2式会社也没有提供证据证明该活性实验数据为本申请的现有技术，不能依此认定本申请说明书符合《专利法》第二十六条第三款规定。说明书公开充分的意义在于指导所属领域技术人员在无需创造性及大量劳动的基础上依据本申请说明书公开的内容即能够实施和再现本申请的技术方案，而不是在缺少对所请求保护的化合物活性实验数据的情况下，由所属领域技术人员从说明书甚至是现有技术公开的大量信息中通过反复的试验进行对照、验证、筛选并最终发现本申请中哪些化合物具有所述的活性效果；如果说明书没有记载这些本应由田某2式会社完成并且公开在说明书中的活性实验数据，则不应认为田某2式会社完成了专利申请“以公开换保护”中充分公开的任务，继而不应被授予专利权。综上，专利复审委员会对田某2式会社的主张不予支持。
综上，专利复审委员会决定：维持国家知识产权局于2009年10月30日对本申请作出的驳回决定。
另查，根据本申请说明书的记载，本申请的目的是提供具有钠依赖型葡萄糖转运体（SGLT）抑制活性的化合物，所述SGLT抑制剂通过降低糖尿病患者的血糖水平而预防糖尿病及糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合的发病与进程。本申请说明书记载了大量式（I）化合物的苯环上连有噻吩基甲基和1-β-D-吡喃葡萄糖基的具体化合物的制备实施例。但是，说明书没有给出式（I）化合物对钠依赖性葡萄糖运转体（SGLT）的抑制活性数据或其降低血糖的效果数据，也未给出任何实验室试验（包括动物试验）或者临床试验的定性或者定量数据证明本申请式（I）化合物具有所述生物活性及医药用途，仅在发明内容部分描述了式（I）化合物具有上述活性和相关医药用途。
上述事实，有第47530号决定及其所针对的审查文本、田某2式会社提交的证据以及当事人陈某2等在案佐证。
本院认为：
《专利法》第二十六条第三款规定：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。摘要应当简要说明发明或者实用新型的技术要点。”
一、说明书对新化合物相关权利要求的公开程度
说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以本领域技术人员能够实现发明或实用新型的权利要求书要求保护的技术方案为准。说明书公开是否充分，应当结合单个的权利要求进行评述。不同的权利要求要求保护的技术方案不同，本领域技术人员在说明书基础上是否能够实现的技术方案也可能不完全相同。相同的说明书，可能使本领域技术人员在能够实现权利要求书中的一部分权利要求要求保护的技术方案，而不能使本领域技术人员实现权利要求书中的所有权利要求要求保护的技术方案。
技术方案是否能够实现，是一个立体的判断，不仅是指本领域技术人员能够实现技术方案中的技术手段，还能够解决该技术方案所要解决的技术问题，取得该技术方案所预期要取得的技术效果。如果根据现有技术，本领域技术人员无法合理预期技术方案是否能够实现相应技术效果，说明书应当清楚、完整地记载相应的技术信息，以使本领域技术人员能够合理确定该技术方案能够取得相应技术效果。
化学领域属于实验性科学领域，影响发明结果的因素是多方面、相互交叉且错综复杂的。说明书的撰写应该达到所属技术领域的技术人员能够实施发明的程度。如果本领域技术人员结合说明书和现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果或用途时，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生所声称效果的定性或定量实验数据。
对于要求保护新化合物产品本身的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题是发现和表征一种新的化合物，并确定其能够客观存在，预期要取得的技术效果也是与此相关。对于要求保护新化合物制备方法的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题是能够制备该新化合物，预期要取得的技术效果也是与此相关。新化合物是否能够取得某种治疗效果或某种具体用途，不属于新化合物及其制备方法权利要求需要解决的技术问题和需要实现的技术效果，即使说明书中没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或某种具体用途的实验数据等技术信息，也不能据此认为上述权利要求所对应的说明书公开不充分。
对于新化合物产品及其制备方法权利要求，不能仅仅因为说明书没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或具体用途的实验数据就认定说明书公开不充分。虽然在判断创造性和实用性时有可能需要考虑化合物能够取得的治疗效果或具体用途，但这与说明书充分公开是不同的问题，应分别判断。说明书没有充分公开实验数据支持发明人声称的治疗效果或具体用途是否会导致其不具备创造性或者实用性，应当根据法律对创造性或者实用性的相关规定进行判断。
从说明书公开充分的角度来看，如果对于新化合物产品或制备方法权利要求，也要求说明书充分公开治疗效果或具体用途的实验数据，则客观上会排除对新化合本身的发现、确认和制备作出了创造性技术贡献，但对于新化合的治疗效果或具体用途没有作出创造性技术贡献的发明创造授予专利权的可能性。这样的规则实际上提高了对可能具有实用性的新化合物产品发明的专利授权条件，这种较高的专利授权条件，不符合《专利法》的规定，也不利于激励发明人研发具有实用性的新化合物。
对于要求保护新化合物治疗效果或具体用途的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题不仅仅是表征并制备出新的化合物，还需要实际确认该化合物具备发明人声称的治疗效果或具体用途，在这种情况下，治疗效果或具体用途是该技术方案要实现的技术效果。说明书应当充分公开相关技术信息，使本领域技术人员能够确认发明人实际取得了其声称的治疗效果或具体用途。如果本领域技术人员结合说明书和现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果或具体用途，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生所声称治疗效果或具体用途的实验数据，否则说明书相对于要求保护治疗效果或具体用途的权利要求而言公开不充分，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
二、本申请权利要求1在说明书中是否公开充分
在本案中，如果本申请权利要求1仅仅要求保护式（I）化合物这种物质本身，则从说明书充分公开的角度来看，不需要说明书充分公开该化合物是否能够取得某种治疗效果。但是，本申请权利要求1除要求保护式（I）化合物外，还要求保护式（I）化合物在医药上可接受的盐，在权利要求书没有具体限定医药上可接受是什么具体医药用途的情况下，本领域技术人员会认为该具体医药用途为说明书中发明人声称的治疗效果，即具有对SGLT的抑制活性及相应医药用途。根据保护范围与技术贡献相匹配的原则，在这种情况下，该新化合物的盐具有对SGLT的抑制活性就成为了本申请权利要求1要求保护的技术方案要实现的技术效果。如果本领域技术人员根据现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果时，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生声称效果的实验数据。
本案中，本申请说明书仅在发明内容部分声称式（I）化合物具有对SGLT的抑制活性和上述医药用途，而未记载相应的实验数据以证明该化合物具有所述治疗效果。田某2式会社在诉讼中提交证据中的现有技术与本申请要求保护的式（I）的化合物具有相同的结构片断，但即使构效关系密切的化合物，结构上的微小变化也往往会带来性质上较大的差异，且在案证据不足以证明就是与SGLT相互作用的关键部位，因此，在案证据不足以证明本领域技术人员在获知本申请所要求保护的式（I）化合物具有上述结构时，就能够合理预测该化合物具有SGLT抑制活性，以及能够实现其声称的治疗预防糖尿病及糖尿病并发症的效果。在本申请说明书未记载可以实现所述用途或达到预期效果的定性或者定量实验数据的情况下，专利复审委员会认定本申请说明书相对于本申请权利要求1要求保护医药上可接受的盐不符合《专利法》第二十六条第三款的规定，结论正确。田某2式会社上诉主张本申请符合《专利法》第二十六条第三款的规定，缺乏事实和法律依据，应当不予支持。
三、关于补充实验数据
申请日之后补交的实验数据不属于专利原始申请文件公开的内容，如果这些实验数据同样不是现有技术的内容，即在专利申请日之前并不能被本领域技术人员获知，则不能以这些实验数据为依据认定技术方案是否能够达到所述技术效果，否则会违反先申请原则，也会违背以公开换保护的基本规则。
虽然田某2式会社在提交复审请求时提交了生物实验方法以及本申请的化合物按该方法得到的活性实验数据，但上述实验数据是在本申请申请日之后提交且未记载在本申请原始申请文件中，也没有证据证明上述实验数据相对于本申请构成现有技术，故不能以上述实验数据为依据认定本申请权利要求1是否能够取得相应技术效果，并在此基础上认定本申请是否符合《专利法》第二十六条第三款的规定。田某2式会社的相关上诉主张，缺乏事实和法律依据，应当不予支持。
四、本申请的处理
虽然本申请说明书相对于本申请的一部分权利要求可能是公开充分的，但由于本申请权利要求1存在不能授权的瑕疵，专利复审委员会不能依职权代替专利申请人修改权利要求书以克服相应缺陷，专利复审委员会据此在整体上驳回本申请所有权利要求，并无不当。田某2式会社的相关上诉主张，应当不予支持。
综上，一审判决认定事实基本清楚，适用法律基本正确，程序合法，应当予以维持。田某2式会社的上诉理由和相应上诉请求，缺乏事实和法律依据，应当不予支持。本院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第（一）项之规定，判决如下：
驳回上诉，维持原判。
一审案件受理费人民币一百元，由田某菱制药株式会社负担（已交纳）；二审案件受理费人民币一百元，由田某菱制药株式会社负担（已交纳）。
本判决为终审判决。
审 判 长 刘 辉
代理审判员 石某
代理审判员 陶 钧
二○一四年十二月十九日
书 记 员 郑皓泽
本案法律依据
中华人民共和国行政诉讼法 第54条1款1项
中华人民共和国行政诉讼法 第61条1款1项
中华人民共和国专利法(1992修正) 第26条3款